磺胺药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似，能竞争性地争夺二氢叶酸合成酶，使细菌的二氢叶酸合成受阻，不能合成四氢叶酸，最终影响核蛋白的合成而抑菌。二氢叶酸合成酶与对氨基苯甲酸（ＰＡＲＡ）亲合力比磺胺大，必须加大磺胺在血液中的浓度才能发挥其作用，因此，首次用量必须加倍。

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