青霉素类兽药的作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素类的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的d-丙氨酰-d-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。细胞壁的合成发生于细菌的繁殖期,故青霉素类兽药只对繁殖期的细菌起作用,对处在静止期的细菌几乎无作用,所以常称这类药为繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁,而动物的细胞没有细胞壁,所以青霉素类对动物机体的毒性很低。达到有效杀菌浓度的青霉素对动物的细胞几乎没有影响。
一、合理应用青霉素类兽药的原则
1、青霉素类兽药的适应症。青霉素g对大多数革兰氏阳性菌引起的疾病如呼吸系统感染、肺炎、支气管炎、猪丹毒、炭疽、败血症等有很好的作用;苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素则对耐青霉素g金黄色葡萄球菌所致的呼吸道感染、败血症等为可选药。
2、青霉素类兽药的体内分布。青霉素是否有效,除它特有的抗菌性能外,还与药物在体内的分布有密切的关系,只有药物在感染部位达到有效的抗菌浓度时才可发挥其作用。青霉素类兽药对酸不稳定,内服效果差或无效,肌注后,吸收快而完全。一般肌注100万单位在0.5小时内血药浓度即达峰值。吸收后迅速分布在组织中。以肾、肺、横纹肌和脾的含量较高,也可进入浆膜腔、关节腔、胆汁和胎畜循环;在中枢神经系统、骨骼、母乳、唾液、脓肿部位的含量较低。约70%的青霉素注射量于6小时内经肾脏排出体外,少量自胆汁中排泄及体内灭活。
应用青霉素类兽药时,必须考虑上述两方面因素,才能达到最佳的治疗效果。
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